來自放線菌的聚酮類農(nóng)藥主要包括阿維菌素類、多殺菌素類、瀏陽霉素類、四霉素類及其類似物(圖1),眾所周知,它們作為農(nóng)藥具有突出的優(yōu)勢。例如,阿維菌素的發(fā)現(xiàn)和開發(fā)者為Satoshiōmura和William C。坎貝爾在2015年獲得了諾貝爾生理學(xué)/醫(yī)學(xué)獎,而多殺菌素及其衍生物乙基多殺菌素的開發(fā)者分別在1999年和2008年獲得了總統(tǒng)綠色化學(xué)挑戰(zhàn)獎,這些聚酮類化合物家族中的許多成員已被作為殺蟲劑用于動物和人類健康。
圖1.用于作物保護(hù)的聚酮殺蟲劑(a) 阿維菌素類(b)多殺菌素類(c)瀏陽霉素類(d) 四霉素類
聚酮類阿維菌素和米爾倍霉素是大環(huán)內(nèi)酯類農(nóng)藥的主要類別(圖1a)。阿維菌素和米爾倍霉素在許多國家已被注冊為商業(yè)殺蟲劑,并長期用于作物保護(hù)。這些化合物在低劑量水平下具有有效、廣泛的抗寄生蟲譜,并對許多未成熟線蟲具有活性。
多殺菌素及其類似物由Spinospora spinosa產(chǎn)生,是一種大環(huán)內(nèi)酯類化合物,含有21個碳,12個四環(huán)內(nèi)酯,連接到兩種脫氧糖,三-O-甲基鼠李糖和福壽胺(圖1b)。S.spinosa發(fā)酵液為多殺菌素 A(約85%)和多殺菌素 D(約15%)。這些是一系列名為多殺菌素(Conserve?、Trust?、Success?、Spinor?、Tracer?)的產(chǎn)品中的主要活性成分,該系列產(chǎn)品已由陶氏農(nóng)業(yè)科學(xué)公司(Dow AgroSciences)銷售用于昆蟲控制。這類殺蟲劑表現(xiàn)出高度的選擇性,對鱗翅目夜蛾和黏蟲高效,對非目標(biāo)昆蟲和哺乳動物幾乎沒有副作用。
瀏陽霉素和四霉素是兩種結(jié)構(gòu)不同于阿維菌素和多殺菌素的聚酮類農(nóng)藥。瀏陽霉素和四霉素的開發(fā)不如阿維菌素和多殺菌素廣泛。然而,這兩個化合物都已登記用于作物保護(hù),并顯示出進(jìn)一步發(fā)展的巨大潛力。瀏陽霉素是nonactin、monactin、dinactin、trinactin和tetranactin的混合物(圖1c)。商業(yè)殺蟲劑polynactin(在中國稱為瀏陽霉素)可以在潮濕條件下有效控制紅蜘蛛。
四霉素是一種由26個成員組成的四烯大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,含有四霉素a和四霉素B(圖1d)。四霉素對真菌具有很強的廣譜活性,但對細(xì)菌沒有作用,目前,四霉素在中國主要用于控制和預(yù)防水稻和水果病害。四霉素可以激活植物的一些防御酶,如過氧化物酶、苯丙氨酸解氨酶和多酚氧化酶,從而激發(fā)植物的抗病性。
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